Í BNA er þetta víst það allra heitasta...
Læknar líka allar aðrar fíknir, átröskun og fleira.
Lyfið er ekki hannað sem slíkt en reyndist hafa þessa líka brilljant aukaverkun að lækna næstum alla óþverrasjúkdóma í heila. Mér skilst að spastískir sjúklingar fái þetta við viðvarandi vöðvaspennu.
Verði ykkur að góðu:
(sjálf segi ég pass á þetta)1
SAMANTEKT Á EIGINLEIKUM LYFS
1. HEITI LYFS
Lioresal 25 mg töflur.
2. VIRK INNIHALDSEFNI OG STYRKLEIKAR
Baclofen 25 mg.
Hjálparefni: Hveitisterkja.
Sjá lista yfir öll hjálparefni í kafla 6.1.
3. LYFJAFORM
Töflur.
4. KLÍNÍSKAR UPPLÝSINGAR
4.1 Ábendingar
Langvarandi síspenna (spasticity) sem á uppruna sinn í miðtaugakerfinu.
4.2 Skammtar og lyfjagjöf
Fullorðnir: 5 mg þrisvar sinnum á sólarhring, aukið á 3 daga fresti um 5 mg þrisvar sinnum á sólar-hring, í viðhaldsskammtinn 30-75 mg á sólarhring og í sjaldgæfum tilvikum yfir 100 mg.
Skert nýrnastarfsemi
Nota skal baclofen með varúð og í minni skömmtum hjá sjúklingum með skerta nýrnastarfsemi. Hjá sjúklingum sem eru í langvarandi blóðskilun er plasmaþéttni baclofens hærri og því skal nota sérstaklega litla skammta af Lioresal, þ.e. um það bil 5 mg/sólarhring.
Einungis má nota Lioresal handa sjúklingum með nýrnabilun á lokastigi ef ávinningurinn er meiri en áhættan. Hafa skal náið eftirlit með þessum sjúklingum snemma í meðferðinni til að hægt sé að greina vísbendingar um og/eða einkenni eitrunar (t.d. svefnhöfgi og þreyta) (sjá kafla 4.4 og 4.9).
Aldraðir
Vegna þess að líklegra er að aukaverkanir komi fram hjá öldruðum sjúklingum, skal nota mjög hófsama skammta handa þessum sjúklingum, auk þess sem fylgjast skal náið með sjúklingunum.
4.3 Frábendingar
Ekki má nota Lioresal handa sjúklingum með ofnæmi fyrir virka efninu eða einhverju hjálparefnanna.
4.4 Sérstök varnaðarorð og varúðarreglur við notkun
Gæta skal varúðar þegar um er að ræða sjúklinga með síspennu sem á uppruna sinn í heila, sjúklinga með geðrofsraskanir, geðklofa, þunglyndi eða oflæti, ruglástand eða parkinsonsveiki. Fylgjast skal náið með þessum sjúklingum því framangreindir sjúkdómar geta versnað.
2
Gæta skal sérstakrar varúðar þegar um er að ræða sjúklinga með flogaveiki því krampaþröskuldurinn getur lækkað og stöku sinnum hafa komið fram krampar þegar meðferð með Lioresal er hætt sem og við ofskömmtun. Halda skal áfram fullnægjandi krampameðferð og fylgjast náið með sjúklingnum.
Í tengslum við meðferð með Lioresal getur komið fram bati á taugaröskunum sem hafa áhrif á tæmingu þvagblöðru.
Nota skal Lioresal með varúð hjá sjúklingum sem eru með:
• sögu um ætisár í maga
• heilaæðasjúkdóm
• öndunarbælingu
• skerta lifrar- eða nýrnastarfsemi
• ofspennu í hringvöðva þvagblöðru, því bráð þvagteppa getur komið fyrir.
Einungis má nota Lioresal handa sjúklingum með nýrnabilun á lokastigi ef ávinningurinn er meiri en áhættan (sjá kafla 4.2).
Gæta skal sérstakrar varúðar þegar Lioresal er notað ásamt lyfjum sem hafa áhrif á nýrnastarfsemi. Hafa skal náið eftirlit með nýrnastarfsemi og stilla sólarhringsskammta Lioresal í samræmi við niðurstöðurnar til að koma í veg fyrir baclofen eitrun.
Auk þess að stöðva meðferð má íhuga blóðskilun sem möguleika við meðhöndlun sjúklinga með mikla baclofen eitrun. Blóðskilun fjarlægir á áhrifaríkan hátt baclofen úr líkamanum, dregur úr klínískum einkennum ofskömmtunar og flýtir fyrir bata sjúklingsins.
Í mjög sjaldgæfum tilvikum hefur verið greint frá aukningu á SGOT, alkalískum fosfatasa og glúkósa í sermi. Því skal láta fara fram viðeigandi rannsóknir með reglulegu millibili, þegar um er að ræða sjúklinga með lifrarsjúkdóm eða sykursýki, til að koma í veg fyrir versnun þessara sjúkdóma af völdum lyfsins.
Meðferð hætt
Eftir að meðferð með Lioresal hefur verið hætt skyndilega, einkum eftir langtímameðferð, hefur verið greint frá kvíða og ruglástandi, ofskynjunum, geðrofi, oflæti eða ofsóknarkennd, krömpum (síflog), ranghreyfingum, hraðslætti, ofhita (hyperthermia) og stundum versnun síspennu (rebound phenomenon).
Ávallt skal draga hægt og rólega úr meðferðinni, með því að minnka skammta smám saman (á 1-2 vikum), nema þegar um er að ræða neyðarástand vegna ofskömmtunar eða alvarlegra auka-verkana.
Lioresal töflur inniheldur hveitisterkju. Hveitisterkja getur innihaldið glúten, en einungis í snefilmagni og er af þeim sökum talin örugg fyrir sjúklinga með glútenóþol.
4.5 Milliverkanir við önnur lyf og aðrar milliverkanir
Nauðsynlegt er að gæta varúðar og breyta skömmtum þegar eftirtalin lyf eru notuð samhliða.
Miðtaugakerfið
Aukin slæving eða öndunarbæling getur komið fram þegar baclofen er notað samhliða öðrum miðtaugakerfisbælandi lyfjum (samtengdum ópíóíðum eða áfengi (sjá kafla 4.7)). Mikilvægt er að fylgjast með starfsemi öndunarfæra og hjarta og æða hjá sjúklingum með hjarta- og lungnasjúkdóma og máttleysi í öndunarvöðvum.
Lyf við parkinsonsveiki (levodopa)
Hjá sjúklingum með parkinsonsveiki, sem eru á samhliða meðferð með Lioresal og levodopa, hefur verið greint frá ruglástandi, ofskynjunum, höfuðverk, ógleði og æsingi.
3
Þríhringlaga þunglyndislyf
Þríhringlaga þunglyndislyf geta aukið áhrif Lioresal og valdið mikilli slekju.
Blóðþrýstingslækkandi lyf
Gera á viðeigandi breytingar á blóðþrýstingslækkandi meðferð, því samhliða meðferð eykur blóðþrýstingslækkun.
Lyf sem hafa veruleg áhrif á nýrnastarfsemi geta dregið úr útskilnaði baclofens, sem veldur eituráhrifum (sjá kafla 4.4).
4.6 Meðganga og brjóstagjöf
Meðganga
Baclofen berst yfir fylgju og skal ekki nota á meðgöngu nema brýna nauðsyn beri til.
Baclofen sem gefið er með inntöku eykur tíðni naflahauls hjá rottufóstrum, við skammta sem eru um það bil 13-faldur sá hámarksskammtur til inntöku (mg/kg) sem er ráðlagður mönnum. Þessi fósturskemmd kemur ekki fyrir hjá músum og kanínum. Ekki hafa verið gerðar fullnægjandi samanburðarrannsóknir hjá þunguðum konum. Hugsanleg áhætta fyrir menn er ekki þekkt.
Brjóstagjöf
Nota má Lioresal á meðan barn er haft á brjósti.
Lioresal skilst út í brjóstamjólk, en ekki er gert ráð fyrir aukaverkunum hjá brjóstmylkingi við ráðlagða skammta.
4.7 Áhrif á hæfni til aksturs og notkunar véla
Lioresal getur vegna aukaverkana sinna, sem eru t.d. sundl, syfja, svefnhöfgi og sjóntruflanir, haft mikil áhrif á hæfni til aksturs eða notkunar véla.
4.8 Aukaverkanir
Aukaverkanir koma einkum fyrir í upphafi meðferðar (t.d. slæving og svefnhöfgi), ef skammturinn er aukinn of hratt og þegar notaðir eru stórir skammtar. Aukaverkanirnar eru oft tímabundnar og úr þeim dregur eða þær hverfa ef skammtar eru minnkaðir. Aukaverkanirnar eru sjaldan það alvarlegar að hætta þurfi notkun lyfsins. Hjá sjúklingum með geðsjúkdóma, sögu um heilaæðasjúkdóma (t.d. heila-áfall) og hjá öldruðum sjúklingum má vera að alvarlegri aukaverkanir komi fram. Hjá sumum sjúklingum hefur komið fram aukin vöðvastífni sem svörun við lyfinu.
Rannsóknaniðurstöður
Algengar (≥ 1/100 til < 1/10)
Minnkað hjartaútfall.
Sjaldgæfar (≥1/1.000 til < 1/100)
Þyngdaraukning.
Hjarta
Mjög sjaldgæfar (≥1/10.000 til < 1/1.000)
Hjartsláttarónot, brjóstverkur, yfirlið.
Taugakerfi
Mjög algengar (≥ 1/10)
Slæving, svefnhöfgi/svefndrungi.
Algengar (≥ 1/100 til < 1/10)
Vönkun, þróttleysi, örmögnun, sundl, höfuðverkur, slingur, skjálfti.
Mjög sjaldgæfar (≥1/10.000 til < 1/1.000)
Krampar1, lækkaður krampaþröskuldur, dofi/náladofi, þvoglumæli.
4
Augu
Algengar (≥ 1/100 til < 1/10)
Sjóntruflanir, sjónstillingartruflanir (þokusýn, rangeygi, ljósopsþrenging), augntin.
Eyru og völundarhús
Mjög sjaldgæfar (≥1/10.000 til < 1/1.000)
Eyrnasuð.
Öndunarfæri, brjósthol og miðmæti
Algengar (≥ 1/100 til < 1/10)
Öndunarbæling.
Meltingarfæri
Mjög algengar (≥ 1/10)
Ógleði.
Algengar (≥ 1/100 til < 1/10)
Meltingartruflanir, uppköst, hægðatregða, niðurgangur, munnþurrkur, truflað bragðskyn.
Mjög sjaldgæfar (≥1/10.000 til < 1/1.000)
Kviðverkir.
Nýru og þvagfæri
Algengar (≥ 1/100 til < 1/10)
Óeðlilega tíð þvaglát, þvagtregða, þvagleki.
Mjög sjaldgæfar (≥1/10.000 til < 1/1.000)
Þvagteppa.
Húð og undirhúð
Algengar (≥ 1/100 til < 1/10)
Ofsvitnun, útbrot.
Sjaldgæfar (≥1/1.000 til < 1/100)
Kláði.
Stoðkerfi og stoðvefur
Algengar (≥ 1/100 til < 1/10)
Máttleysi í vöðvum, vöðvaverkir.
Mjög sjaldgæfar (≥1/10.000 til < 1/1.000)
Vöðvastífni.
Sjaldgæfar – mjög sjaldgæfar (< 1/1.000)
Trufluð vöðvaspenna.
Æðar
Algengar (≥ 1/100 til < 1/10)
Lágþrýstingur.
Almennar aukaverkanir og aukaverkanir á íkomustað
Algengar (≥ 1/100 til < 1/10)
Þreyta.
Sjaldgæfar (≥1/1.000 til < 1/100)
Bjúgur á ökklum eða útlimum.
Koma örsjaldan fyrir (< 1/10.000)
Lághiti (hypothermia).
Lifur og gall
Mjög sjaldgæfar (≥1/10.000 til < 1/1.000)
Óeðlileg lifrarstarfsemi.
Æxlunarfæri og brjóst
Sjaldgæfar (≥1/1.000 til < 1/100)
Vandamál í tengslum við kynlíf (getuleysi, vandamál við sáðlát).
5
Geðræn vandamál
Algengar (≥ 1/100 til < 1/10)
Ofskynjanir, þunglyndi, ringlun/vistarfirring, svefntruflanir þ.m.t. svefnleysi, vellíðunarkennd, martraðir.
1Krampar koma einkum fyrir hjá flogaveikum.
4.9 Ofskömmtun
Eitrun
Fullorðnir
100-200 mg: Í meðallagi alvarleg eitrun.
240-450 mg: Alvarleg eitrun.
0,5 g og 1,5 g: Mjög alvarleg eitrun.
1 g veldur meðvitundarleysi.
1,25 g – 2 g hafa valdið dauða.
Aldraðir
100 mg: Í meðallagi alvarleg eitrun.
Börn
120 mg handa 2 ára: Alvarleg eitrun.
75 mg handa 10 ára: Í meðallagi alvarleg eitrun.
Einkenni
Mest áberandi eru einkenni bælingar miðtaugakerfis, t.d. svefndrungi, skert meðvitund, dá og öndunarbæling.
Önnur einkenni sem komið geta fram eru: Ringl, ofskynjanir, æsingur, krampar, breytingar á heilarafriti (EEG) („burst suppression“ mynstur, þrífasa bylgjur) sjónstillingartruflanir, sjáaldur dregst ekki saman, almenn vöðvaslekja, vöðvakippir, minnkuð viðbrögð, útæðavíkkun, lágþrýstingur eða háþrýstingur, hægsláttur, hraðsláttur eða hjartsláttaróregla, lághiti, ógleði, uppköst, niðurgangur, mikil munnvatnsmyndun, hækkuð gildi lifrarensíma.
Versnun ofskömmtunarheilkennis getur komið fram ef önnur efni eða lyf sem hafa áhrif á miðtauga-kerfið eru tekin inn samtímis, t.d.: áfengi, diazepam og þríhringlaga þunglyndislyf.
Meðferð
Ekkert sértækt mótefni er til.
Meðferð í samræmi við fylgikvilla, t.d. lágþrýsting, háþrýsting, krampa, meltingartruflanir og öndunarbælingu eða bælingu á hjarta- og æðastarfsemi.
Eftir inntöku skammta sem e.t.v. geta valdið eitrunum skal íhuga að gefa lyfjakol ef skammt er um liðið frá inntöku. Fyrst eftir inntöku skammts (60 mínútur) sem hugsanlega getur verið lífshættulegur, skal íhuga magatæmingu (t.d. magaskolun) í hverju tilviki fyrir sig. Ef um er að ræða sjúklinga í dái eða sjúklinga með krampa skal barkaþræða þá, áður en magatæming hefst.
Vegna þess að lyfið skilst einkum út um nýru skal gefa mikinn vökva, ef unnt er ásamt þvagræsingu. Ef um alvarlega eitrun er að ræða, ásamt nýrnabilun, getur blóðskilun komið að gagni (sjá kafla 4.4). Komi fram krampar skal gefa diazepam i.v. með varúð.
6
5. LYFJAFRÆÐILEGAR UPPLÝSINGAR 5.1 Lyfhrif
Flokkun eftir verkun: Vöðvaslakandi lyf, sem hafa miðlæg áhrif, ATC flokkur: M03BX01.
Lioresal er krampalosandi lyf. Það bælir eintaugamóta- og fjöltaugamóta taugaviðbrögð í mænu með því að örva GABAB-viðtaka. Þessi örvun hindrar losun glutamats og aspartats.
Lioresal hefur ekki áhrif á tauga-vöðvaboð.
Lyfið örvar seytingu magasýru.
5.2 Lyfjahvörf
Lioresal frásogast hratt og að fullu úr meltingarvegi.
0,5-1,5 klst. eftir inntöku eins 10 mg skammts næst 180 ng/ml hámarksþéttni í plasma, 340 ng/ml eftir 20 mg skammt og 650 ng/ml eftir 30 mg skammt.
AUC er í réttu hlutfalli við skammtastærð. Dreifingarrúmmálið er 0,7 l/kg og próteinbinding er um það bil 30%. Þéttni í heila- og mænuvökva er um 8,5 sinnum lægri en í plasma.
Helsta umbrotsefnið er lyfjafræðilega óvirk β-(p-klórófenýl)-4-hýdroxýbutansýra, en Lioresal um-brotnar að litlu leyti. Helmingunartíminn er 3-4 klst. og lyfið útskilst að mestu á óbreyttu formi. Eftir 72 klst. hefur brotthvarf um 75% af skammtinum átt sér stað um nýrun, þar af um 5% sem umbrotsefni. Brotthvarf þess sem eftir er af skammtinum verður í hægðum. Lyfjahvörf hjá öldruðum eru eins og hjá yngri sjúklingum.
5.3 Forklínískar upplýsingar
Lioresal hefur hvorki krabbameinsvaldandi né stökkbreytandi eiginleika.
6. LYFJAGERÐARFRÆÐILEGAR UPPLÝSINGAR
6.1 Hjálparefni
Vatnsfrí kísilkvoða, örkristölluð sellulósa, magnesíumsterat, polyvidon, hveitisterkja.
6.2 Ósamrýmanleiki
Enginn.
6.3 Geymsluþol
4 ár.
6.4 Sérstakar varúðarreglur við geymslu
Geymið við lægri hita en 25°C.
Geymið í upprunalegum umbúðum til varnar gegn raka.
6.5 Gerð íláts og innihald
Þynnupakkning.
7
6.6 Sérstakar varúðarráðstafanir við förgun og önnur meðhöndlun
Engin sérstök fyrirmæli.
Farga skal öllum lyfjaleifum og/eða úrgangi í samræmi við gildandi reglur.
7. MARKAÐSLEYFISHAFI
Novartis Healthcare A/S
Lyngbyvej 172
2100 København Ø
Danmörk
8. MARKAÐSLEYFISNÚMER
MTnr 772127 (IS)
9. DAGSETNING FYRSTU ÚTGÁFU MARKAÐSLEYFIS/ENDURNÝJUNAR MARKAÐSLEYFIS
Dagsetning fyrstu útgáfu markaðsleyfis: 15. apríl 1971.
Dagsetning endurnýjunar markaðsleyfis: 22. desember 2005.
10. DAGSETNING ENDURSKOÐUNAR TEXTANS
21. janúar 2009.